Kardiovaskularne bolesti zauzimaju vodeće mjesto među uzrocima smrti kako u cijelom svijetu, tako i u Ruskoj Federaciji. Posebno mjesto među mjerama za liječenje i sprječavanje patologije zauzima antihipertenzivna terapija, odnosno smanjenje broja visokog krvnog tlaka. Vodeći lijekovi koji snižavaju broj krvnog tlaka su beta blokatori.

Fiziologija simpatičkog živčanog sustava

Živčani sustav sastoji se od tri odjela: centralnog, perifernog i autonomnog, ili autonomnog. Vegetativni odjel sastoji se od simpatičkog i parasimpatičkog dijela i regulira rad unutarnjih organa. Svoje aktivnosti provodi kroz dva sustava neurotransmitera: holinergički i adrenergički.

Adrenergički sustav pripada simpatičkom odjelu, a prijenos ekscitacije vrši se pomoću kateholamina - adrenalina i norepinefrina. Oni djeluju s dvije skupine receptora smještenih u tijelu svugdje: α i β. Razlikuju se njihove podvrste (receptori α1 i α2, β1 i β2), što je povezano s razlikom u lokalizaciji i funkcioniranju.

Dakle, podvrsta α1 nalazi se u glatkim mišićima organa, α2 nalazi se na membrani presinaptičkog kraja živčane sinapse i regulira izlučivanje kateholamina, β1 receptori se nalaze u srčanom mišiću i masnom tkivu, a β2 se nalaze u glatkim mišićima krvnih žila, bronha, maternice i mjehura,

Ovisno o vezanju medijatora na jedan ili drugi receptor, provode se različiti učinci simpatomimetičkog odjela. Na primjer, kada se aktiviraju α-receptori, dolazi do vazokonstrikcije (posebno u koži, crijevima, srcu), kontrakciji kružnog mišića šarenice (pojavljuje se midrijaza - proširena zjenica), smanjenju pokretljivosti i tonusa crijeva, smanjenju sfinktera gastrointestinalnog trakta i smanjenju miometrija.

Interakcija s β-receptorima izaziva izravno suprotne učinke: vazodilataciju, povećanu učestalost i jačinu srčanih kontrakcija, smanjeni bronhijalni tonus, smanjen tonus miometrija i propadanje masnog tkiva.

Definicija i klasifikacija beta blokatora

β-adrenergički blokatori (BB) - skupina lijekova čija je glavna osobina sposobnost reverzibilnog blokiranja beta-adrenergičkih receptora. Prvi lijek ove skupine stvorio je 1965. godine engleski liječnik James White Black. 1988. dobio je Nobelovu nagradu za ovo otkriće.

Beta blokatori su konkurentni antagonisti adrenalina i norepinefrina u odnosu na β-adrenergičke receptore.

Klasificirajte lijekove prema sljedećim parametrima:

  1. Ovisno o selektivnosti djelovanja: neselektivni beta blokatori - vežu se na β1- i β2-adrenergičke receptore (propranolol); kardioselektivni beta blokatori - djeluju samo s β1 receptorima, što dovodi do manjeg razvoja nuspojava (atenolol, bisoprolol).
  2. Ovisno o prisutnosti dodatnih učinaka: BB s aktivnostima blokiranja alfa-adrenergičara - lijek ima dodatni vazodilatacijski učinak (karvedilol); BB, utječući na sintezu dušičnog oksida (NO) koji ima izražen vazodilatacijski učinak (nebivolol).
  3. Prema svojoj topljivosti: lipofilna, lako topiva u mastima (propranolol, metoprolol i bisoprolol); vodotopljivi - hidrofilni (timolol, sotalol, atenolol).
  4. Prema trajanju akcije:
    • Lijekovi dugog djelovanja - uzimaju se 1 put u 24 sata (bisoprolol, nadolol, betaxolol). Ovo je prikladan obrazac za prijem koji povećava prijatnost pacijenta na liječenje.
    • Lijekovi srednjeg trajanja - metoprolol tartrat. Učinak nakon prijema traje 8-10 sati, pa ih je potrebno imenovati 2-3 puta dnevno.
    • Lijekovi kratkog djelovanja - imaju zanemariv učinak, uzimaju 30 minuta - 1 sat. Esmolol pripada takvim lijekovima.

Mehanizam djelovanja blokatora

Glavni farmakološki učinci povezani su s blokadom receptora smještenih u bubrezima, srcu, perifernim žilama i središnjem živčanom sustavu.

  • Bubrezi su važna karika u regulaciji krvnog tlaka zbog izlučivanja renina, enzima koji sudjeluju u stvaranju vazokonstriktivne tvari angiotenzina. Postupak nastanka ovog spoja sastoji se od nekoliko faza. U početku se u jetri formira tvar angiotenzinogena, koja ulazi u krvotok i pod utjecajem renina pretvara se u angiotenzin-1. Ova tvar nema učinka, a pod utjecajem enzima koji pretvara angiotenzin nastaje angiotenzin-2 - tvar koja uzrokuje sužavanje perifernih žila. Blokada β-receptora dovodi do poremećaja sinteze renina. Dakle, smanjenjem proizvodnje renina smanjuje se stvaranje važnog vazokonstriktora, što dovodi do pada krvnog tlaka.
  • Blokada beta receptora perifernih žila izravno dovodi do smanjenja tonusa njihovih zidova i pada krvnog tlaka.
  • Blokiranjem srčanih receptora za adrenalin i norepinefrin eliminira se simpatomimetička aktivnost kateholamina. Kao rezultat toga, smanjuje se kontraktilnost miokarda, smanjuje se otkucaji srca (HR) i smanjuje se potreba za miokardnim kisikom. Ti čimbenici dovode do smanjenja broja krvnog tlaka.
  • Djelujući na vazomotorni centar, kao i na ostale sustave mozga koji sudjeluju u regulaciji vaskularnog tonusa, uklanja se suvišno simpatičko djelovanje - smanjuje se sinteza i izlučivanje kateholamina i njihov utjecaj na glavne ciljne organe.

Indikacije za uporabu lijekova

Arterijska hipertenzija nije jedina indikacija za upotrebu beta blokatora. Lijekovi su vodeća skupina u liječenju raznih CCC patologija:

  • Angina pectoris, infarkt miokarda - uslijed smanjene potrebe za miokardnim kisikom na pozadini smanjenog broja otkucaja srca, poboljšanog protoka krvi kroz koronarne žile, preraspodjele krvi u područja smanjenog metabolizma kisika.
  • Beta-blokatori za hipertenziju propisuju se s utvrđenim povećanjem tonusa simpatičkog živčanog sustava i kombinacijom hipertenzije i angine pektoris. Također se koristi u razvoju hipertenzivnih kriza.
  • Prevencija ventrikularnih i atrijskih aritmija s povećanjem otkucaja srca.
  • Primarna prevencija moždanog udara u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
  • Kronično zatajenje srca.

Kontraindikacije i nuspojave

Najčešći tipovi nuspojava lijekova ove skupine su:

  1. Kardiovaskularni sustav - smanjenje otkucaja srca manjih od 50 u 60 sekundi - sinusna bradikardija, pogoršanje sinusno-atrijske i atrioventrikularne provodljivosti, arterijska hipotenzija, sindrom odvikavanja - pojava simptoma odmah nakon povlačenja lijeka kao rezultat ponovnog djelovanja simpatičkog autonomnog živčanog sustava na srce,
  2. Respiratorni sustav - sužavanje dišnih putova (bronhospazam), pogoršanje kronične opstruktivne plućne bolesti, bronhijalni tip astme.
  3. Gastrointestinalni trakt - oštri bolovi u trbuhu, napadi mučnine i povraćanja, nadutost, proljev, pogoršanje peptičnog čira na želucu i dvanaesniku.
  4. Živčani sustav - poremećaji spavanja, umor, apatija, glavobolja, vrtoglavica.
  5. Alergijske reakcije - urtikarija, Quinckeov edem, anafilaktički šok.
  6. Metabolički poremećaji - povećani kolesterol i trigliceridi u krvi ili smanjena razina šećera.

Ako se dogodi bilo koja od spomenutih reakcija, potrebno je lijek zamijeniti drugim blokatorom ili drugom farmakološkom skupinom.

Kontraindikacije za imenovanje blokatora dijele se u dvije skupine: relativne i apsolutne. Relativne kontraindikacije uključuju dijabetes melitus, čir na želucu i / ili dvanaesniku u fazi pogoršanja, poremećaje cirkulacije u ekstremitetima (ateroskleroza obliterans), feokromocitom, trudnoću i dojenje. Apsolutne kontraindikacije za imenovanje su naglašeni pad otkucaja srca u mirovanju, sindrom slabosti sinusnog čvora, atrioventrikularni blok II - III stupnja, kardiogeni šok, plućni edem, bronhijalna astma i opstruktivni bronhitis, nizak krvni tlak.

Interakcija s drugim lijekovima

BB se ne smije kombinirati s drugim lijekovima koji inhibiraju provođenje i kontraktilnost srčanog mišića, na primjer, rezerpinom. S oprezom je potrebno odnositi se na imenovanje zajedno s antihipertenzivnim lijekovima središnjeg djelovanja. Dakle, kombinirana primjena metoprolola i klonidina (drugi naziv je klonidin) uzrokuje izražen pad krvnog tlaka i bradikardiju, što može nepovoljno utjecati na razinu cerebralne cirkulacije. Kombinacija blokatora s verapamilom, amiodaronom, srčanim glikozidima može uzrokovati naglo pogoršanje atrijske ventrikularne provodljivosti.

Liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava složen je i dugotrajan proces. Za postizanje oporavka važno je koristiti sve prednosti lijekova, uzimajući u obzir moguće nuspojave kako bi se spriječilo pogoršanje kvalitete liječenja.

Kategorija:

Zdravlje